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西地那非、伐地那非、阿伐那非,中老年男性如何选?本文讲出实情

发布者:骑士大人发布时间:2022-07-18访问量:15

世界范围内,男性勃起功能障碍的患病率逐年攀升,数据显示我国的勃起功能障碍患者已超1亿,而这么庞大的人群中多数为中老年群体,随着我国老龄化的加剧,这个数字还会攀升。

与欧美日韩等国相比,似乎我国男性勃起功能障碍的就诊率就显得很低,究其原因无外乎受传统观念所影响勃起功能障碍无论是从心理上还是生活上都已经严重影响患者以及伴侣的和谐,如何通过药物合理干预已成为迫在眉睫的问题。

相比于肾好,他好,我也好的隐讳,重振男人雄风的伟哥似乎无人不晓。

而就在前段时间诊室接诊了一位这样特殊的患者,深夜被抬进来的睡衣男,脸色潮红,手捂腹部感觉疼痛写满了脸部,当接诊台询问基础病情时,陪同人员又是支支吾吾。

到诊疗室一看,阴茎异常勃起,医生秒懂,询问是否口服了过量的伟哥

患者表示,今年57岁,在多年前有被诊断出勃起功能障碍,瞬间世界都感觉灰暗了,久而久之家庭矛盾也变大了,后来离异又再娶了现在比自己小十几岁的爱人。

在性生活方面一直都是靠药物维持,原来一直有服用西地那非,然后随着药物的迭代想着新的肯定比老一代药效强,也有用过伐地那非,直到最近听说阿伐那非可以买到了,就在用阿伐那非。

因为原来都是按最大剂量服用,所以阿伐那非也就吃了最大量,没想到劲太大了,感觉要被撑爆了。面对这样的患者,医生表示无奈。

相信很多读者虽然都知道伟哥,但案例中患者所说的西地那非、伐地那非、阿伐那非外行人还是不太懂这些药,其实他们都是伟哥的学名,在临床上用于治疗男性勃起功能障碍,那么这三种药又有什么区别呢?在应用过程中老中年人更适合哪一种呢?

一、初代伟哥——西地那非

在世界范围内5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂已成为改善男性勃起功能障碍的首选一线药物,而最具代表性的5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非在中国已拥有20多年的历史,但在二十年前,它并不是为治疗改善男性勃起功能障碍问题而研发的,还要从它的历史说起。

西地那非最早是美国一家制药公司用来抗心绞痛治疗药物开发的,但最终并未达到科研人员的预期,在改善心脏血流方面并没有达到显著效果,从而被终止了临床研究。

但令人意外的是受试者多数都不愿意提交剩余药品,原来此药物的副作用之一就是会引起阴茎勃起,满足性生活需求,同时也有科研专家提出,虽然在心绞痛方面该药物是失败的,但在改善性生活质量方面还是具有很大的临床研究必要性的。

继而在一系列审批修正后,西地那非从1995年开始正式以改善阴茎海绵体平滑肌的松弛程度为研究方向,并通过四千五百名的受试者通过三年的临床试验研究,证实了其对阳痿具有有效作用。

在1998年以英文名Vigor被批准上市,后传入中国拥有了伟哥的称号。

西地那非作为治疗勃起功能障碍的有效药物,其药理机制是通过抑制阴茎海绵体内分解环磷酸鸟苷的5 型磷酸二酯酶来增加阴茎海绵体内一氧化氮,而正常的人体阴茎勃起就是依赖这种一氧化碳来完成的。

一氧化碳的增多可以激活鸟苷酸环化酶使海绵体内的平滑肌变得松弛,从而使得血液可以轻松流入阴茎海绵体。

相关研究显示,西地那非被人体吸收后,阴茎勃起的反应会随着剂量和血浆浓度的增加而增强,该药的常规剂量为25mg、50mg、100mg推荐的最佳起始量为50mg,然后再根据自身副作用以及耐受度进行剂量的调整。

100mg的西地那非最大血药浓度为560ug/L,血药浓度峰值约为40min-60min,药效可以持续240min-360min,等离子体消除半衰期为156min-222min,曲线下面积或血清浓度时间曲线为1685ug.h/L,蛋白结合率为96%,生物利用度为41%。

其最大血药浓度高,药效持续平均,半衰期短,不会在体内停留过长时间从而减少了肝肾负担,且研究数据显示健康人群在服药90min后精液中药物含量不到0.01‰,对精液不产生影响。

临床上,西地那非除了对勃起功能障碍具有有效作用外,还是美国FDA批准的可用于治疗肺动脉高压的药物,同时由于其可以扩张子宫、卵巢的动脉血流,改善子宫内膜发育,而具有降低不孕不育流产率的作用,此外其还具有改善良性前列腺增生等方面的作用。

但是西地那非对5型磷酸二酯酶的选择作用是对存在于视网膜中6型磷酸二酯酶的十倍,因此该药在高剂量或者是高血浓度的情况下,会导致人体出现视物色淡、模糊、短暂视觉消失等色觉异常现象,极个例具有永久性失明的风险。

同时此药物常见的不良反应还包括头疼、消化不良、突发性耳聋、面色潮红等,比较严重的还包括突发严重心血管疾病、心源性猝死等。

而在药物的相互作用中,首先,西地那非对5型磷酸二酯酶的抑制进而会降低环磷腺苷的分解,从而诱发人体出现体位性低血压或低血压休克的症状,科研数据显示单纯服药该药科研使血压下降约10/5mmHg,所以此类药物和降压药是存在相互作用的,如果正在服用降压药尽量在四小时后再服用西地那非;

其次,西地那非可以通过抑制血小板、血管以及内脏平滑肌等位置的5型磷酸二酯酶而增强抗血小板、血栓聚集,舒张血管的作用,所以对于一些抗心血管疾病的药物如硝酸异山梨醇酯等有相互作用

此外研究发现,空腹服用西地那非可以在30min左右达到血药浓度峰值;而与高脂肪类的食物同时服用则会延迟血药浓度峰值的到达时间,同时也会降低约三分之一的血药浓度;同时此类药物禁忌与酒同服,会引起低血压等症。

二、第三代伟哥——伐地那非

分析完初代伟哥西地那非,接下来我们就要对目前国内市场上比较多的第三代伟哥(第二代伟哥是他达拉非)伐地那非进行一个对比。

该药于2003年上市,从药理机制来说,伐地那非和西地那非均属于5型磷酸二酯酶抑制剂,所以作用原理相似。

但在功效上,毕竟是西地那非的升级版,所以其强效性约为西地那非的10倍左右。研究数据显示,伐地那非20mg剂量的最大血药浓度为18.7ug/L,到最大血浆浓度为54min,等离子体消除半衰期为234min,曲线下面积或血清浓度时间曲线为56.8ug.h/L,蛋白结合率为94%,生物利用度为15%。

是一款疗效更强、选择性更高、不良反应更小的治疗勃起功能障碍药物。

北京大学第一医院、北京大学第三医院等七家国内知名医院泌尿外科在伐地那非未进入我国市场之前,联合开展临床试验通过对624为勃起功能障碍者进行观察,在服用伐地那非的患者中,在12周后性生活成功率提升了百分之六十左右,结论显示伐地那非可明显提高阳痿治愈率。

且在不良反应的实验中,除了与西地那非相同的会出现如面色潮红、头疼、鼻塞、消化道症状等绝大多数可自行缓解的常见不良反应外,伐地那非并没有出现西地那非特有的蓝视现象(事后看周围事物如同有蓝色滤镜),同时在602例受试者中未出现一例心血管不良事件。

伐地那非的口服剂量一般为5mg、10mg、20mg最佳的推荐起始量为10mg,具体剂量可以根据个人身体耐受性进行调整。

三、新四代伟哥——阿伐那非

随着药物研究的不断进展,年中,防研药第四代伟哥阿伐那非被批准国内上市,其实在欧美等国,从2012年起阿伐那非就以黑马之姿被批准海外上市,但由于种种原因国内并没有批准进口的阿伐那非入市。

相比前面三代的伟哥,阿伐那非在治疗男性勃起功能障碍方面,是目前起效最快、达峰时间最短、受体选择性最高、不良反应最少的药物。其口服剂量分别为50mg、100mg、200mg最佳推荐起始量为100mg,具体剂量可以根据个人身体耐受性调整。

研究数据显示,单次口服200mg剂量的阿伐那非,最大需要浓度为5.2ug/L,到最大血浆浓度为30min-45min,等离子体消除半衰期为6-17小时,曲线下面积或血清浓度时间曲线为11.6ug.h/L,蛋白结合率为99%,生物利用度为8-10%。

在药物作用机理上来说,几代伟哥都是相似的,都是5型磷酸二酯酶抑制剂。但与前面几代的伟哥相比,该药物对于5型磷酸二酯酶具有更高的抑制率,所以其在服用后发生的不良反应概率很低。

体外研究数据显示,阿伐那非对6型磷酸二酯酶的作用是西地那非的十分之一,所以不会出现视物色淡、模糊、短暂视觉消失等色觉异常现象;同时阿伐那非对2型磷酸二酯酶、4型磷酸二酯酶、7型磷酸二酯酶、8型磷酸二酯酶的作用都在千倍以上,所以,该药物对于5型磷酸二酯酶具有高度选择性。

其不良作用主要表现为头疼以及面色潮红等轻微不良反应,不存在消化道、心血管、视觉等相关不良反应,安全性较高。

在饮食、药物的相互作用中,与空腹进行口服药物相比,进食食物会影响药物的起效时间,高脂饮食也会影响药物的吸收速度,但与前面几代的伟哥不同的是,阿伐那非可以选择和食物同时服用也可选择不同时进食服用此药只是会影响药物吸收速度,并不会对其吸收量有影响所以在进食完高脂食物后,只需要提前几十分钟服用该药就可,在剂量上并不需要加量。

而在酒精方面,5型磷酸二酯酶抑制剂具有扩张血管的作用,与酒精类合用会发生低血压的风险,但阿伐那非与适量酒精不会产生相互作用,用药相对安全。

四、中老年男性如何选更好?

至此,通过对三代伟哥的介绍,相信大家对西地那非、伐地那非、阿伐那非已经有了初步的了解,但对于中老年男性来说,又该如何选择呢?和其他药物一样,越新版的越适合吗?

当然不是。

虽然综合以上三代伟哥来说,最新一代的阿伐那非无论在功效还是安全性上都是最优的,但对于中老年人,特别是伴有三高及慢性病的患者来说,第一代的西地那非是不错的选择。为什么呢?

首先,在最新的研究报告中证实,对于男性勃起功能障碍西地那非、伐地那非、阿伐那非的疗效是相当的,也就是说无论选择哪一种都是可针对患者病症进行治疗的。

其次中老年特别是老年群体,之所以发生勃起功能障碍与年龄、血管病变、神经、内分泌等多方面因素有关,所以说在服药后体内的基础血药浓度很关键,而西地那非的血药浓度是其他两种的近百倍。

此外,对于中老年患者,多伴有一些心脑血管疾病,心脏承受力远不如年轻人,所以不宜选择药物强度过高的药物,而西地那非相较于其他两种更加温和,进展比较慢不易对患者身体造成较大的刺激。

同时该药物代谢速度快,半衰期短,药动学平稳强度适中,比较适合患有基础慢性病的中老年群体。

在用药方面,最好空腹服用或清淡进食两小时后服用,中老年切忌不可过量用药,有些勃起功能障碍的患者在服药后可能未达到理想效果,要在医生的指导下进行用量调整。

其实,伟哥类药物的疗效与多方面因素有关,比如心理压力、伴侣的态度、对药物可达理想效果质疑等。

所以,特别是中老年勃起功能障碍,不要轻易放弃服药,可调整心态多次尝试。

总而言之,男性勃起功能障碍在45岁以上的群体中发生率多达73%,大家没必要羞于开口甚至对生活失去信心,这只是大多数中老年男性不可避免的一类普通疾病,只要调整心态积极面对,遵从医嘱合理用药,在日常饮食中多食用优质蛋白丰富的食物、补充微量元素,生活中注重个人卫生,避免过度劳累、劳逸结合,积极参加体育锻炼增强个人体质,不要过度透支自己的身体,这样依然可以雄风再现。

参考文献:

[1]王敏. "治阳痿:伟哥三兄弟." 家庭医药:就医选药 6(2011):2.

[2]郭应禄等. "口服西地那非治疗勃起功能障碍疗效和安全性的临床研究." 中华泌尿外科杂志 22.007(2001):389-394.

[3]郑磊, 张福燕, and 温佳敏. "西地那非(伟哥)对视功能影响的不良事件." 国际眼科纵览 6(2013):4.

[4]闫芳等. "西地那非治疗肺动脉高压的疗效及安全性研究." 中国临床药理学杂志 30.10(2014):3.

[5]金杰, and 郭应禄. "伐地那非的药效学和药代动力学." 中华男科学杂志 10.9(2004):6.

[6]徐慧兰. "阿伐那非(avanafil)." 中国药物化学杂志 22.5(2012):1.

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